No momento não vamos falar de manchas porque é um assunto que precisa de mais espaço vamos deixar pra uma outra oportunidade. Vamos falar de uma forma de tratar as manchas da pele através de um despigmentante com uma abordagem muito interessante de eficiência e mecanismo de ação comprovado, a Idebenona, que há mais de 20 anos é utilizada devido à sua propriedade antioxidante e recentemente, tem sido usada com sucesso por seu efeito despigmentante.

A Idebenona, [2,3-dimetoxi-5-metil-6-(10-hydroxydecyl) -1,4-benzoquinona], em estudo realizado comprovou que ela inibe a peroxidação lipídica, evento bioquímico resultante da ação dos radicais livres e, grande responsável pelo estresse oxidativo podendo levar a morte celular, foi também observado um efeito inibitório da cAMP-fosfodiesterase, enzima que degrada AMP cíclico, esta enzima participa de um processo muito indesejado que é a formação de gordura, deixando claro, que estamos falando de uma forma bem resumida

Idebenona, a parte ativa de sua molécula é bastante similar a Coenzima Q-10 e a hidroquinona como mostra a figura abaixo:

fonte: Literatura Galena

A Idebenona é capaz de inibir a síntese de melanina, processo natural da pele que pode resultar na hipercromia, as tão indesejadas manchas.  Sua capacidade de inibir a síntese de melanina é da mesma forma que a hidroquinona, porém de uma maneira não muito agressiva e mais segura. A hidroquinona pode causar irritações, trazendo desconforto pra quem usa e, além disso, não se pode fazer o uso prolongado (máximo 3meses), pois pode causar manchas brancas que, em muitos casos, são irreversíveis.

Hoje temos, à disposição no mercado, a IDB-Light® que é um agente despigmentante lipossomado, isso significa dizer, uma substância envolvida num sistema que vai sendo liberado de forma gradativa, facilitando a penetração na pele promovendo a eficácia e o mais importante, com segurança e suavidade. Testes in vitro e in vivo foram realizados para provar sua eficaz ação despigmentante.

IDB-Light® é um cosmecêutico composto pela idebenona veiculada em Lipossomas PML formando um Delivery System que através dessa nanotecnologia inibe a síntese de melanina e apresenta um perfil de tolerância muito superior e não citotóxica. Podemos dizer então que temos dois tratamentos distintos num único ativo, um despigmentante que não sensibiliza a pele a ponto evitar ardência e vermelhidão, somado a um antioxidante ideal para tratamento antiaging.

IDB-Light® inibe a síntese de melanina, um pigmento endógeno absorvedor de radiação UV. Por isso, é obrigatório o uso concomitante de filtro solar UVA/UVB fotoestável durante o dia. No caso de sensibilização por idebenona, IDB-Light® deve ser descontinuada.

Fontes: – Cosmiatria Galena – www.ncbi.nlm.nih.gov – Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences vol. 37, n. 3  set./dez., 2001

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Clareador, Antioxidante e Anti idade

O assunto que nunca irá calar é o que diz respeito as manchas.
Estima-se que cinco a seis milhões de pessoas sejam afetadas nos Estados Unidos por essa doença¹. Geralmente as mulheres são as mais afetadas com problemas relacionados as hiperpigmentações por conta dos hormônios luteinizante progesterona que podem estar envolvidos, pois o melasma aparece ocasionalmente em mulheres que fazem uso de anticoncepcionais, não aparece em mulheres após menopausa e também está relacionado à gravidez². A teoria mais aceita é de que a radiação ultravioleta cause a peroxidação dos lipídeos da membrana celular, com conseqüente formação de radicais livres, os quais estimulam os melanócitos a produzir melanina excessiva resultando na hiperpigmentação cutânea.¹

A forma mais eficiente de se prevenir as manchas é fazer uso diário de filtro solar e produtos antioxidantes. No caso da mancha já estabelecida é necessário usar despigmentantes mas nunca esquecendo dos filtros solares. A opção terapêutica mais utilizada é a hidroquinona que inibe a tirosinase (enzima que dispara o processo de formação de mancha), outra possível ação é a de destruição de melanócitos (células que produz melanina) e degrada os melanossomas (estruturas que armazenam melanina). Apesar dos benefícios para o tratamento da hipercromia, também é sabido do efeito citotóxico da hidroquinona que dificulta o seu uso e por isso tem motivado muitas pesquisas de ativos que ofereçam o efeito clareador da hidroquinona de forma segura e não irritativa.

Nessa publicação estaremos falando da Emblica, um ativo extraído da fruta Phyllanthus emblica (Emblica oficinallis), planta que graças as suas propriedades antioxidante e anti-aging vem sendo usa há milhares de anos na Índia. Os ingredientes bioativos encontrados na Emblica são: Emblicanin A, Emblicanin B, Pedunculagin e Punigluconin. Em seu mecanismo de ação evidencia um efeito clareador devido suas propriedades. Excelente inibidor do ferro, que quando depositado em excesso apresenta uma coloração acinzentada na pele. A Emblica liga-se ao ferro e cobre liberados pela ação solar e impede a formação da coloração. Bom inibidor da peroxidase/ H₂O₂ controlando a oxidação da pele formando uma cascata antioxidante de largo espectro. É um fraco inibidor da tirosinase. A Emblica age apenas nas manchas de pele causada por raios UV.

Em estudo clínico recente, foi comprovado a eficácia da Emblica em diminuir a intensidade das manchas. Um estudo comparativo com a Hidroquinona x Emblica a 2% demonstrou sua capacidade de um clareamento visível da pele após 6 semanas de aplicação. Baseado nos resultados deste estudo é possível concluir que a Emblica é tão eficiente quanto a Hidroquinona a 2% no clareamento da pele.

A Emblica também possui uma atuação antiaging bem interessante, inibe a atividade da matriz metaloproteinase (enzima que degrada colágeno), inibe a colagenase, estimula proteínas não colanogênicas, estimula glicosaminoglicanas (estrutura que dá suporte ao colágeno) e reduz linhas finas superficiais da pele.

A concentração ideal de uso:
0,1 – 0,5% como antioxidante;
0,5 – 1,0% antiidade;
1,0 – 2,0% clareador.

Pode ser utilizado em formulações, inclusive para área dos olhos como clareador e preventivo de olheiras. Importante respeitar o pH na faixa de 6,0 a 6,5 e considere, a Emblica, é incompatível com o cobre e ferro.

Ao meu ver é mais uma grande cartada para tratar as manchas que nos abre um leque de associações. Afinal podemos combinar a Emblica com outros despigmentantes que possuam o mesmo grau de segurança e desta forma estaremos potencializando o efeito. Vale a pena perguntar ao dermatologista de nossa confiança qual a melhor forma de aproveitarmos esses benefícios. Um estudo publicado no Anais Brasileiro de Dermatologia em outubro de 2010 fala sobre a  Associação de emblica, licorice e belides como alternativa à hidroquinona no tratamento clínico do melasma¹.

Quero agradecer a Dra. Erika Segato Gaia, farmacêutica  da Farmácia Fórmula Magistral que me forneceu material sobre a Emblica.

Fonte de pesquisa:

1-   http://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0365-05962010000500003&script=sci_arttext

2-   Lemma Supply Solutios

3-   http://www.dermage.com.br/dermage/paginas/estudo-Emblica.pdf

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Existem na pele concentrações localizadas de pigmentos que recebem nomes distintos: Sardas ou Efélides, Melasma ou Cloasma, Hiperpigmentações Pós-Inflamatórias. São várias as alterações pigmentarias responsável pela formação das manchas. De maneira geral, a hiperpigmentação da pele é devida a vários fatores, como envelhecimento, gravidez, distúrbios endócrinos, uso de hormônios e exposição ao sol em diferentes graus. Estudos foram conduzidos sobre diversas manifestações crônicas que afetam o aspecto pessoal e a satisfação estética. Muitos deles provam que as radiações de luz solar são as principais responsáveis pela maioria das hiperpgmentações, seguidas pelos hormônios e/ou fatores externos.

A exposição da pele à luz ultravioleta (UV) pode causar bronzeamento, fotoenvelhecimento e até mesmo fotocarcinogênese. A melanina é importante para proteção contra lesão por UV, mas sua produção desordenada pode levar à formação de lentigem ou manchas escurecidas de senescência.

Tratamentos tópicos para melasma incluem agentes despigmentantes como a hidroquinona e peelings químicos com a utilização de ácido glicólico e outros ativos.

Nessa publicação quero ressaltar um processo que também é responsável pela ativação da melanina  resultando na hiperpigmentação. A conversão da plasminogênio, presente nas células basais epidérmicas, em plasmina ativa a secreção de enzimas que atuam diretamente no fator de crescimento de melanócitos, células que produzem a melanina responsável pela pigmentação da pele. A plasmina também degrada proteínas da matriz extracelular e ativa a colagenase, processo de destruição do colágeno causando flacidez e formação de rugas.

O ativador de plasminogênio é gerado pelos queratinócitos e apresenta níveis séricos aumentados com o uso de anticoncepcionais orais e na gravidez, aumentando a atividade dos melanócitos.   Em síntese, existe uma complexidade, uma série de mecanismos que estão vinculados e que justifica a dificuldades encontrada no tratamento das manchas.

O Ácido Tranexâmico é um agente antifibrinolítico, que atua por um mecanismo competitivo que inibe a proteína ativadora do plasminogênio, impedindo indiretamente a formação da plasmina.

Um estudo-clínico recente investigou a ação do Ácido Tranexâmico em cultura de melanócitos humano com queratinócitos. mostrou uma redução da atividade da tirosinase, enzima chave da síntese de melanina, somente em presença de queratinócitos. Estes resultados indicam que o Ácido Tranexâmico inibe a síntese de melanina não pela atuação direta nos melanócitos, mas através da inibição dos ativadores dos melanócitos contidos na cultura de queratinócitos.

A inibição do ativador do plasminogênio, tipo-uroquinase (Upa) em cultura com queratinócitos e com anti-anticorpo especifico anti-Upa mostrou um aumento da atividade da tirosinase e inibição de mudanças morfológicas de melanócitos.

O uso tópico do Ácido Tranexâmico é indicado no tratamento de melasmas, remoção da hiperpigmentação da pele resultante de cicatrizes de acne, idade, exposição solar.

O Ácido Tranexâmico pode ser utilizado em produtos tópicos com concentração entre 0,4 e 3% com aplicação na área afetada conforme prescrição médica.

Testes em laboratório mostram uma redução de 32% na produção de melanina na inflamação acneica do sérum com 3% de Ácido Tranexâmico.

O Acido Tranexâmico já vem sendo utilizado por médicos dermatologistas tanto na forma tópica como na injetável, sendo aplicado em injeções intra-dérmica no tratamento de melasma. Um estudo publicado na Surgical & Cosmetic Dermatology comprova a eficácia.

“Concluindo, esse tratamento mostrou-se eficaz, sem efeitos colaterais significativos. Por tal razão, o Ácido Tranexâmico apresenta-se como uma nova e promissora opção terapêutica para o melasma, podendo ser utilizado tanto na forma de creme como de solução injetável.”

Na edição 19º do Simpósio Internacional de Estética, empresas de dermocosméticos como Bioage e Cosmobeauty lançaram produtos para o tratamento de manchas compostos pelo Ácido Tranexâmico devido aos seus benefícios acima apresentado. As associações conhecidas do Acido Tranexâmico são com Ácido Ferrulico, Ácido Glicerrízico, Ácido Fitico, Ácido Kójico, Vitaminas  A e  E, Vitamina C Ester, Ascorbosilane, Acido Hialurônico o Hialuronato de Sódio, Alfa-bisabolol, Synovea HR (Hexilresorcinol), Kopdyne e Sytenol A.

Uma nova opção para tratar as manchas que possibilita ser associado aos tratamentos convencionais.

Um benefício interessante do Ácido Tranexâmico se dá pelo seu peso molar (na faixa de 157) ser relativamente grande em relação ao ácido glicólico (na faixa de 76), dessa forma aumenta o tempo de permeação, conferindo ao Ácido Tranexâmico maior segurança.

* Algumas situações que necessitam de atenção especial do profissional da saúde, entre elas as hemofilias, doença de Von Willebrand, pacientes que fazem uso de fármacos antiplaquetários, portadores de diabetes e pacientes geriátricos.

Fontes de consulta:
Meus sinceros agradecimentos à Lemma Supply Solutios que forneceu as literaturas científicas, minha fonte de consulta para publicação deste artigo. www.lemma.com.br

http://www.surgicalcosmetic.org.br/

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